Pregabalin, co to je a k čemu se používá?

The pregabalin prodávaný pod názvem Lyrica je antiepileptikum používá se k léčbě neuropatické bolesti při poruchách, jako je diabetická neuropatie nebo postherpetická neuralgie.

V současné době představuje neuropatická bolest stále velkou výzvu pro jednotky bolesti. To je způsobeno silnou rezistencí vůči běžným analgetickým léčbám a nedostatečnou znalostí původců patogenů.

Pojďme tedy zjistit, co je to pregabalin, proč se používá, jak funguje a jaké mohou být jeho vedlejší účinky.

Co je Pregabalin?

pregabalin jde o analog kyseliny gama-aminomáselné popř PŘEDNÍ . GABA je hlavním inhibičním neurotransmiterem centrálního nervového systému a jeho funkcí je zpomalit mozkovou aktivitu. I když pregabalin je antiepileptikum řadí se také mezi neuromodulační léky. Byl vytvořen z gabapentinu se specifickou indikací pro periferní neuropatickou bolest.

Je to lék s lineární farmakokinetikou, která se u jednotlivých jedinců téměř neliší. Nespojuje se s plazmatickými proteiny a není metabolizován v ledvinách ani se nevylučuje močí. Právě z těchto důvodů má jen velmi málo společných vlastností s jinými podobnými léky.

Analgetické účinky pregabalinu se začínají objevovat v prvních dnech léčby a přetrvávají dlouhodobě.

K čemu se pregabalin používá?

pregabalin používá se k léčbě:

Neuropatická bolest:tento lék je vhodný k léčbě

Epilepsie: Pregabalin je indikován v kombinované léčbě parciálních záchvatů se sekundární generalizací nebo bez ní u dospělých.

Generalizovaná úzkostná porucha:používá se také k léčbě generalizovaná úzkostná porucha nebo GAD u dospělých.

Léčba pregabalinem se ukázala být účinná v případě placebas mechanismem závislým na dávce, protože kontroluje bolest a zlepšuje spánek spolu s mnoha dalšími parametry kvality života pacientů trpících neuropatickou bolestí. Je zvláště užitečný při léčbě diabetické neuropatie nebo postherpetické neuralgie.

Diabetická neuropatie:je jednou z poruch nervového systému způsobených cukrovkou.

Postherpetická neuralgie:jde o perzistující neuropatickou bolest lokalizovanou v dermatomu, ve které akutní případ pásový opar . Víme, že trvá déle než tři měsíce po vymizení dermálních lézí.

Mechanismus působení

Pregabalin je vysoce příbuzný s a jednotná podjednotka napěťově řízených vápníkových kanálů v centrálním nervovém systému mechanismus jeho účinku však není přesně znám. Jeho analgetický účinek je spojen se schopností připojit se k této proteinové podjednotce s větší afinitou než gabapentin, další antiepileptikum používané k léčbě chronické neuropatické bolesti a fibromyalgie u dospělých. Oba farmakologické profily jsou tedy podobné.

Spojením této podjednotky moduluje vstup vápenatého iontu přes napěťově řízené kanály a tím snižuje uvolňování excitačních neurotransmiterů, jako je norepinefrin a glutamát látka P .

To zahrnuje snížení neuronální excitability různých oblastí nervového systému zejména ty, které se týkají neuropatických bolestivých patologií, epilepsie nebo úzkosti. Přestože je analogem kyseliny gama-aminomáselné nebo GABA, neinteraguje s receptory GABA-A nebo B a neovlivňuje její zpětné vychytávání.

Vedlejší účinky

Mezi nimi Nejčastější nežádoucí reakce při léčbě pregabalinem jsou: :

• Nevolnost.
• Ospalost.
• Bolest hlavy.
• Nasofaringit.
• Zvýšená chuť k jídlu.
• Euforický stav mysli.
Zmatek .
• Podrážděnost.
• Dezorientace.
• Nespavost.
• Přibývání na váze.
Snížení libida.
• Erektilní dysfunkce .
• Rozmazaný pohled.
• diplopie.
Závrať .
• Gastrointestinální poruchy.
• Svalové křeče.
• Bolest v zádech nebo končetinách.

Bez ohledu na seznam možných nežádoucích účinků by mělo být upřesněno, že většina z nich je přechodná a pacienti je dobře snášejí. Případů opuštění léčby je ve skutečnosti minimum. Byly pozorovány u některých pacientů abstinenční příznaky po přerušení léčby pregabalinem. Je proto vhodné snižovat dávky po troškách, aby se předešlo možným komplikacím.