Opioidní analgetika: jak fungují?

Terapie bolesti byla v celé historii neustálou snahou. Účinky opiátových analgetik získaných z rostliny opia byly známy již ve starověku . V roce 1806 byl izolován morfin jako hlavní prvek opia. Odtud začal dlouhý vývoj této skupiny léků.

Co jsou opioidní analgetika? Jsou to léky se silnou analgetickou silou. Fungují tak, že se vážou na opioidní receptory v našem centrálním nervovém systému. Existují přírodní opiáty odvozené z opia, jako je morfin, a jiné syntetické, jako je Fentanyl.

Vyznačují se analgetickou účinností bez stropního účinku, tj. vyšší dávka má větší analgetický účinek. Jejich působení je však doprovázeno řadou nežádoucích efektů, jak uvidíme dále.

Používají se především při léčbě akutní a intenzivní bolesti a při terminálních onemocněních jako je např rakovina . Před zahájením analgetické léčby opiáty je třeba provést pečlivé zhodnocení. Musí to být silná bolest, na kterou jsou jiné léky neúčinné.

Jak fungují opioidní analgetika?

Jak jsme již řekli, opiátová analgetika se vážou na některé receptory centrálního nervového systému . Přestože existují 4 hlavní typy receptorů, pouze 3 mají účinek na bolest: μ κ a δ (mi kappa a delta). Účinky se liší v závislosti na afinitě k receptoru a typu interakce. Stupeň afinity k receptorům a klinická užitečnost nám umožňuje klasifikovat opiáty do:

Čistí agonisté μ receptoru: například morfin, fentanyl methadon a oxykodon. Mají silný analgetický účinek euforický efekt .

Agonisté K-receptoru a parciální agonisté nebo antagonisté μ-receptorůjako je nalbufin nebo butorfanol. Pokud jsou podávány společně s čistým antagonistou, mohou mu působit proti a potlačit jeho účinnost.

Částeční agonisté: buprenorfin. Pokud jsou podávány samostatně, mají analgetický účinek.

Čistí antagonisté : naloxon naltrexon. Mohou působit antagonisticky nebo zvrátit účinek jiných opioidů.

Další použití a vedlejší účinky

Kromě léčby bolesti se opioidy používají v jiných oblastech, jako je anestezie . V těchto případech by měly být použity v kombinaci s anestetikem a neuromuskulárním blokátorem. Mohou být také použity k sedaci nebo k vyloučení automatického dýchání, když je nutná mechanická ventilace.

Hlavním problémem souvisejícím s užíváním této skupiny drog je riziko závislosti. Měly by se proto používat pouze při krátkodobé léčbě akutní bolesti nebo u nevyléčitelně nemocných pacientů.

Nejběžnější vedlejší účinky jsou:

• Zácpa: snižuje gastrointestinální motilitu a žaludeční žlučové a pankreatické sekrece.
• Nevolnost.
• Ospalost.
• Zmatený stav.

Další nežádoucí účinky mohou být:

• Každý z nich.
• Ohromující.
• Pocení .
• Změny nálad.
• Potíže s močením.
• Suchost stolice.
• Svalová ztuhlost.
• Respirační selhání.

Bylo pozorováno, že chronické užívání opioidních analgetik může oslabit imunitní systém. Snižuje schopnost produkovat protilátky, čímž zvyšuje možnost trpět infekcemi. Další možné účinky se vyskytují na kardiovaskulární úrovni, jako je bradykardie a hypotenze.

Při dlouhodobé léčbě opioidy se obvykle objevuje fenomén tolerance . To znamená, že k dosažení stejného terapeutického účinku je zapotřebí stále větší dávka. Ve skutečnosti si tělo na drogu zvykne.

Zároveň umí tvořit závislost fyzické s abstinenčními příznaky, pokud je léčba ukončena nebo je dávka významně snížena. Vysazení lze předejít postupným snižováním podle pokynů odborníka.

Dalším typem závislosti je závislost psychická. V tomto případě pacient hledá v léku psychický účinek nad analgetický účinek nebo dokonce před ním.